执业药师《药学专业知识一》练习(2021.2.3)(2)

　　答案及解析

　　1.【答案】ADE

　　【解析】弱酸性药物巴比妥类、阿司匹林在胃中主要以分子形式存在，容易吸收。碱性极弱的药物，如咖啡因和茶碱，在酸性胃中解离也很少，主要在胃中吸收。

　　2.【答案】BCDE

　　【解析】普鲁卡因的芳伯氨基可以与受体形成范德华力，羰基与受体的偶极产生偶极-偶极作用，叔胺N原子在生理条件下变成正离子，与受体产生静电引力，叔胺上的烃基与受体的疏水性基团可产生疏水性相互作用。

　　3.【答案】ABE

　　【解析】本题考查的是第I相生物转化。药物的生物转化通常分为二相：第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

　　4.【答案】ABC

　　【解析】胺类药物在体内代谢，当N原子上连有甲基、乙基、异丙基等基团时，容易脱去这些烷基。也可以脱去氨基使其旁边的C原子发生氧化生成醇或醛。此外，N原子也可以直接被氧化。

　　5.【答案】AE

　　【解析】药物微囊化的特点：①提高药物稳定性;②掩盖药物的不良嗅味;③提高药物在胃肠道稳定性，减少刺激性;④缓释或控释药物;⑤液体药物固态化;⑥减少药物配伍变化;⑦使药物浓集于靶区。