执业药师《药学专业知识一》练习(2021.6.11）(2)

　　答案及解析

　　1.【答案】B.解析：增敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。罗格列酮是一强效的胰岛素增敏剂，它可使血糖控制在正常范围内时对内源性胰岛素的需求量减少，明显改善空腹血糖。C是相加作用，A、D是增强作用;E是协同作用。

　　2.【答案】D.解析：注射剂特点：优点：①起效快，用于急救患者。②适用于不宜口服的药物。③适宜于不能口服给药的患者。④可使药物发挥定时、定位定向的药效。缺点：①使用不便。②注射疼痛。③使用不当危险性大。④制造过程复杂、要求相应的设备条件。

　　3.【答案】D.解析：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构，酸性基团可以为四氮唑环，也可以是羧基，在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物，咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。缬沙坦可与氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压的药物。

　　4.【答案】B.解析：利用电子等排原理，将吲哚环上的-N-换成-CH-得到茚类衍生物，得到了舒林酸。舒林酸有几何异构，药用顺式体(Z)，可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧。舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。舒林酸自肾脏排泄较慢。半衰期长，故起效慢，作用持久。

　　5.【答案】A.解析：对乙酰氨基酚主要与体内的葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出，极少部分可由P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可以转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。