执业药师《药学专业知识一》练习(2021.6.4）(2)

　　答案及解析

　　1.【答案】A.解析：洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结构，所以体外无活性，是前药。

　　2.【答案】A.解析：第一个全合成的含3，5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是氟伐他汀。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀也是全合成的他汀类药物。

　　3.【答案】C.解析：他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡的副作用而撤出市场后，更加引起人们的关注。实际上，所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告明显的比其他他汀类药物更频繁。

　　4.【答案】C.解析：紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。紫杉醇由于水溶性小，其注射剂通常加入表面活化剂，例如聚氧乙烯蓖麻油等助溶，常会引起血压舒张，血压降低及过敏反应等副作用。临床为光谱抗肿瘤药物，主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌，为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。

　　5.【答案】BCDEBD.解析：药物效应的拮抗包括①生理性拮抗是指两种激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体，如组胺可作用于H1组胺受体，引起支气管平滑肌收缩，使小动脉、小静脉、毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，引起血压下降，甚至休克;肾上腺素作用于β肾上腺素受体使支气管平滑肌松弛，小动脉、小静脉和毛细血管前括约肌收缩，可迅速缓解休克，用于治疗过敏性休克肾上腺素和组胺属于生理性拮抗作用。A选项错误;②药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，抑制了激动剂与其结合，两药竞争同一受体。β受体拮抗药普萘洛尔可拮抗异丙肾上腺素的β受体激动作用;克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50S亚基结合，从而产生拮抗作用;氯丙嗪通过阻断α受体，使血管扩张，间羟胺可以激动α受体，使血管收缩对抗其降压作用;三环类抗抑郁药阻碍神经末梢对去甲肾上腺素再摄取，致使血浆中去甲肾上腺素浓度升高，血压升高，引起高血压危象，也属于药理性拮抗。